Tapentadol (obchodní značka: Nucynta, Palexia, Yantil, Tapenta a Ťápal) je centrálně působící opioidní analgetikum z benzenoidních tříd s duálním režimem působení a jako agonista napitor Analgezie nastává do 32 minut po perorálním podání a trvá 4–6 hodin.

        Ve svém dvojím mechanismu účinku je podobný tramadolu; konkrétní jeho schopnost aktivovat mu opioidní receptor a inhibovat zpětné vychytávání norepinefrinu. Na rozdíl od tramadoly má pouze slabé účinky na zpětné vychytávání serotoninu a je na účinný účinný opioid bez známých aktivních metabolitů. Tapentadol není proléčivem, a proto se nespoléhá na to, že terapeutické účinky budou mít metabolismus; to z ní dělá užitečnou analgetickou alternativu se střední účinností pro pacienty, kteří adekvátně nereagují na běžně užívanou opioidii ovlivňující genetickou dostupnost (pomalí metabolizátoři CYP3A4 a CYP2D6), a zároveň poskytuje konzistentní rozsah dávkových odpovědí mezi populačními pacienty.

        Obecná účinnost tapentadolu je někde mezi účinností tramadolu a morfinu, s analgetickou účinností srovnatelnou s účinností oxykodonu i přes nižší výtěžek účinkuje. Obecně platí, že za opioidy se slabí až střední silou (kategorie společně s mnoha známějšími opioidy, jako je hydrokodon a petidin).

        Tapentadol se používá k léčbě středně silných až silných bolestí jak u akutních (po úrazech, operacích atd.), Tak u chronických muskuloskeletálních bolestí. Je také specificky indikován pro kontrolu bolesti diabetické neuropatie, když je vyžadována nepřetržitá léčba opioidy.

Jeho obecná účinnost je někde mezi účinností tramadolu a morfinu , s analgetickou účinností srovnatelnou s účinností oxykodonu i přes nižší výskyt nežádoucích účinků.

        Tapentadol je kategorie těhotenství C. Neexistují adekvátní a dobře kontrolované studie tapentadolu u těhotných žen a tapentadol se nedoporučuje používat u žen během porodu a bezprostředně před porodem.

        Adekvátní a dobře kontrolované studie tapentadolu u dětí nejsou k dispozici.

Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky léčby tapentadolem v klinických studiích byly:

• nevolnost,

• zvracení,

• závratě,

• ospalost,

• svědění,

• sucho v ústech,

• bolest hlavy a únava.

        Bylo prokázáno, že tapentadol snižuje prahovou hodnotu pro záchvaty u pacientů. Tapentadol by měl být používán opatrně u pacientů se záchvaty v anamnéze au pacientů, kteří současně užívají jeden nebo více jiných léků, u nichž bylo prokázáno, že snižují práh pro záchvaty. Mezi vysoce rizikové pacienty patří pacienti, kteří užívají jiné serotogenní a adrenergní léky, stejně jako pacienti s traumatem hlavy, metabolickými poruchami a pacienti s abstinencemi od alkoholu nebo drog.

        Bylo prokázáno, že tapentadol potenciálně vyvolává hypotenzi (nízký krevní tlak) a měl by být používán s opatrností u pacientů s nízkým krevním tlakem a u pacientů, kteří užívají jeden nebo více jiných léků, o nichž je také známo, že snižují krevní tlak.

Kombinace tapentadolu a alkoholu může vést ke zvýšeným plazmatickým koncentracím tapentadolu a způsobit respirační depresi o stupeň větší, než je součet obou léčiv, pokud se podávají odděleně; pacienti by měli být při užívání tapentadolu varováni před konzumací alkoholu, protože tato kombinace může být smrtelná.

        Tapentadol by měl být používán s opatrností u pacientů, kteří užívají jedno nebo více anticholinergních léků, protože tato kombinace může vést k zadržování moči (což může mít za následek vážné poškození ledvin a je považováno za lékařskou pohotovost).