Champix ist für die Behandlung der Nikotinabhängigkeit. Champix hat eine hohe Vorliebe und Selektivität. Nikotin ist intensiv an eine ähnliche Rezeptorstelle gebunden, an die Champix einen höheren Vorliebe hat.
Durch die Verwendung von Champix wird das Verlangen nach Rauchen reduziert und das Auftreten von Entzugserscheinungen wird erleichtert.
Gleichzeitig nimmt das Lustgefühl beim Rauchen ab (Antagonismus in Gegenwart von Nikotin). Nach dem klinischen Studien hat Champix einen statistisch signifikanten Vorteil gegenüber Bupropion gezeigt.
Außerdem reduziert Champix die Auswirkungen der Verstärkung, die während des Rauchens auftreten, erheblich und kann die Gewohnheit des Rauchens bei Patienten, die während der Therapie rauchen, verstärken.
Patienten, die sich das Ziel das Rauchen aufzugeben für 1–2 Wochen nicht wollen, können gebeten werden, die Therapie zu beginnen, wobei sie die Möglichkeit haben, ein eigenes Raucherentwöhnung-Datum innerhalb von 5 Wochen zu wählen. Patienten, die zuvor mit Champix aufgehört haben zu rauchen und im Vergleich zu Placebo wiederholt mit Champix behandelt wurden, weisen das beste Maß an nachweislicher, anhaltender Abstinenz auf.
Die Biotransformation von Champix ist minimal: Nur 92% der Dosis werden unverändert von den Nieren ausgeschieden, weniger als 10% als Metaboliten.
Die Entfernung durch Nieren erfolgt hauptsächlich durch glomeruläre Filtration in Kombination mit aktiver tubulärer Sekretion. Die pharmakokinetischen Prozesse von Champix hängen nicht wesentlich von Status, Alter, Geschlecht, Rasse oder Begleittherapie einer Person ab.