El Tapentadol, es un nuevo fármaco analgésico opioide de acción central cuya potencia se sitúa entre la morfina y el tramadol. Ha sido aprobado su utilización por la FDA en el dolor agudo moderado-severo, en forma de comprimidos de liberación inmediata.

        Su mecanismo de acción es dual,  agonista en el receptor mu opioide del SNC e inhibidor de la recaptación de noradrenalina.

        Una dosis oral se absorbe rápidamente en un 32%. Se distribuye ampliamente, se une un 20 % a proteinas, un metabolismo hepático del 97% excretándose luego en la orina en un 99% principalmente en forma de metabolitos conjugados. La vida media es de 4 horas y el efecto máximo es después de una hora. La duración de acción es 4-6 horas. Sus metabolitos no tienen acción analgésica, la biotransformación del tapentadol por enzimas metabólicas tiene como resultado la inactivación.

        Comprimidos de 50mg, 75mg o 100mg cada 4 – 6 horas. Puede darse una segunda dosis oral  una hora después de la  inicial, si fuera necesario en el Dí­a1 . La dosis máxima en 24h en el Dí­a 1 es de 700mg, los dí­as posteriores de 600mg. Dosis más altas no se han estudiado y por tanto no se recomiendan. Por el momento sólo esta disponible como comprimidos de liberación inmediata.

        Tapentadol está indicado en el manejo del dolor moderado a severo agudo o crónico en  mayores de 18 años,  y dolor postoperatorio. Dolor tras bunionectomí­a, postcirugí­a dental, en osteartritis de cadera o rodilla, tras cirugí­a artroscopica de hombro , reemplazo de cadera, histerectomí­a abdominal. Dolor agudo por compresión vertebral asociada a la osteoporosis por tumor oseo metástasico, en la enfermedad articular en fase terminal. Dolor crónico dorsal y por Neuropatí­a diabética

        Una alternativa para evitar la mala tolerancia y depencia potencial de los opioides  y efectos gastrointestinales de los AINES

• Gastrointestinales:  mejor tolerancia comparado con oxicodona  y bien tolerado más allá de 90 dias. Los problemas asociados conmumente a opiáceos ( constipación, naúseas y vómitos) son mucho menores con tapentadol.

• Respiratorios: Es más frecuente en ancianos o pacientes debilitados o aquellos  que ya presentan hipoxia, hipercapnia, obstrucción de ví­a aérea superior, dosis terapéuticas moderadas pueden significativamente deprimir la ventilación pulmonar. Debe ser empleado sólo bajo supervisión médica cuidadosa a la menor dosis efectiva en estos pacientes.

• En el SNC:  Somnolencia, mareos/vertigo, cefalea

• Sobredosis: La experiencia es muy reducida. El manejo de la sobredosis debe dirigirse  asegurar la ví­a aérea e instaurar ventilación controlada. Así­ como medidas de soporte  en el manejo del shock y edema pulmonar acompañantes.

• Abuso potencial del fármaco: Riesgo de sobredosis y muerte. Favorecido si se asocia su consumo con alcohol y otras drogas.

• Analgésicos agonistas mu opióides, pentazocinas, otros tranquilizantes, sedantes, hipnóticos u otros fármacos depresores del SNC (incluí­dos alcohol, opióides, drogas ilegales) pueden presentase  una depresión del SNC añadida, resultando en depresión respiratoria, hipotensión, sedación profunda o coma. Cuando se contemple una asociación con estos fármacos considerar reducir la dosis de uno de ellos o ambos.

• Sí­ndrome serotoninérgico potencialmente mortal cuando se asocian fármacos serotoninérgicos tales como Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, Inhibidores selectivos de la recaptación de Noradrenalina,  IMAO y triptanos.

• Pacientes con una significativa depresión respiratoria , asma bronquial agudo o severo, hipercapnia en pacientes no monitorizados, o en ausencia de equipo de resucitación.

• Ileo paralí­tico.

• Tratamiento con IMAO: Pacientes que reciben Inhibidores de la Monoamino Oxidasa o lo ha tomado en los últimos 14 dias

• Depresión respiratoria: con precaución en ancianos, pacientes debilitados y aquellos pacientes que presentan enfermedad pulmonar , cor pulmonale, obesidad severa, apnea del sueño, mixedema, cifoescoliosis, depresión del SNC o coma.

• Depresión del SNC: evitar en pacientes que reciben otros depresores centrales. Cuando se contemple un tratamiento combinado , deberá reducirse la dosis de uno o ambos agentes.

• Aumento de Presión Intracraenal. Los analgésicos opioides puede elevar la presión del LCR conllevando depresión respiratoria con retención de carbónico.

• Maluso y abuso: Tapentadol  es una sustancia de uso controlado . Todos los pacientes tratados con tapentadol requieren una vigilancia cuidadosa.

• Conducción y uso de maquinaria: Los pacientes debe ser alertados que el tapentadol puede perjudicar la capacidad mental y fí­sica requeridas para el desempeño de tareas potencialmente peligrosas tales como conducir un coche o manejar maquinaria .

• Interacciones con alcohol y drogas de abuso

• Convulsione